Ретровир в сиропе используют для лечения и профилактики заражения ВИЧ-инфекцией у детей и взрослых. Его назначают с целью предупреждения передачи вируса от матери к плоду, а также в качестве средства для первичной профилактики ВИЧ у новорождённых. Производится препарат во Франции.
Состав
Основное действующее вещество сиропа – зидовудин (zidovudine). На каждый миллилитр препарата его приходится 10 мг. Лекарственное средство содержит вспомогательные компоненты, среди которых:
- сироп декстрозы;
- глицерол;
- лимонная кислота;
- натрия сахаринат и натрия бензоат;
- вода.
За придание препарату приятного вкуса отвечают два ароматизатора: «клубничный» и «белый сахар».
Форма выпуска
Форма выпуска Ретровира – сироп жёлтого цвета. Раствор разлит в тёмные стеклянные флаконы, каждый из которых оснащён дозирующим адаптером. При его вскрытии можно почувствовать приятный клубничный аромат.
Упакована тара в картонную коробку, внутри которой находится инструкция по применению, дозатор и мерный шприц. Номинальный объём одного флакона – 200 мл.
Фармакологическое действие
Препарат относится к группе противовирусных средств. Действует он избирательно, подавляя активность вируса иммунодефицита человека и других ретровирусов. Зидовудин является аналогом тимидина.
Попав в клетку, молекула зидовудина трансформируется в активный метаболит, который подавляет выработку важнейшего фермента ВИЧ (транскриптазу). Без этой составляющей, вирус иммунодефицита человека не может создавать дочерние молекулы ДНК. Активная транскриптаза зидовудина встраивается в нуклеотическую цепь вируса и блокирует синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты. Благодаря такому действию, размножение вирусных частиц в организме человека, принимающего Ретровир, замедляется.
Фармакодинамика препарата
Зидовудин обладает высокой биологической доступностью, которая достигает 70% после однократного перорального приёма. Связь с белками плазмы варьируется в пределах 34–38%.
Основное действующее вещество обладает способностью проникать сквозь плаценту, поэтому накапливается в крови плода. Приём препарата приводит к его равномерному распределению по всем системам и жидкостям организма. Зидовудин присутствует в спинном мозге, сперме и грудном молоке.
Выводится лекарственное средство преимущественно с мочой. Благодаря работе почек организм покидает до 50–80% от принятой дозы.
Особенности фармакодинамики Ретровира у пациентов из разных групп:
- Дети. У них препарат активно всасывается в кишечнике. Средние значения его биологической доступности составляют 65%. У новорождённых и грудных детей это показатель выше, чем у взрослых пациентов. Это объясняется тем, что система детоксикации, за которую отвечает печень, у них развита слабее. Сниженный клиренс и пролонгированный период полувыведения препарата наблюдается только у детей младше 14 дней. Начиная со 2 недели жизни ребёнка, все фармакодинамические показатели нормализируются. В пациентов в возрасте 5–6 месяцев и старше они достигают таких же значений, что и у взрослых людей.
- Пациенты старше 65 лет. Особенности распределения и выведения препарата из организма пожилых людей неизвестны.
- Лица с почечной недостаточностью. У пациентов с патологиями почек максимальная концентрация основного вещества повышена на 50% по сравнению со здоровыми людьми. Это касается больных, страдающих от почечной недостаточности последней степени. При этом токсического эффекта на организм препарат не оказывает.
- Пациенты с печёночной недостаточностью. Коррекция дозы требуется больным с серьёзными нарушениями в работе печени. В противном случае препарат будет накапливаться в организме и приведёт к его интоксикации.
- Беременные. У них показатели фармакодинамики препарата не изменяются. Зидовудин нормально всасывается и выводится из организма. Кумуляция, как явление, не наблюдается.
- Младенцы. У детей, появившихся на свет от матерей, принимавших Ретровир, концентрация основного действующего вещества в плазме крови остаётся на том же уровне, что и у женщины на момент родов.
Особенности фармакодинамики у разных групп пациентов должны быть учтены при подборе оптимальной дозы.
Показания к применению
Сироп Ретровир применяют для лечения ВИЧ-инфекции, но не как самостоятельное средство, а в комплексной схеме с другими противовирусными препаратами. Его приём показан беременным женщинам с целью профилактики заражения плода.
Противопоказания
Ретровир не назначают в следующих случаях:
- У пациента имеется индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов, входящих в состав лекарственного средства.
- Низкий уровень гемоглобина.
- Выраженная нейтропения.
Помимо абсолютных противопоказаний, имеются относительные запреты к приёму зидовудина. С осторожностью Ретровир назначают пожилым пациентам, лицам с анемией, угнетённой функцией кроветворения и с почечной недостаточностью.
Побочные эффекты
Побочные эффекты, которые возникают у части пациентов при приёме Ретровира:
- Анемия. Чаще всего она развивается у лиц с терминальной стадией ВИЧ-инфекции, когда уровень иммунных клеток снижен до критических отметок. В такой ситуации требуется корректировка дозы в сторону её уменьшения либо отказ от приёма раствора.
- Нейтропения. Изменения со стороны картины крови регистрируются у пациентов, у которых изначально уровень гемоглобина и витамина В12 в крови был ниже нормы.
- Головные боли, головокружение, нарушения сна, заторможенность.
- Тревожность, депрессия.
- Кашель и одышка.
- Тошнота, разжижение стула, боль в эпигастральной области, вздутие живота.
- Появление пятен во рту, искажение вкуса.
- Воспаление поджелудочной железы, увеличение печени в размерах.
- Кожные высыпания, сопровождающиеся зудом.
- Гипергидроз, появление пятен на ногтевых пластинах.
- Аллергические реакции по типу крапивницы.
- Мышечные боли.
- Учащение позывов к мочеиспусканию.
- Доброкачественное увеличение молочных желёз в размерах. Это побочное явление возникает редко и только у мужчин.
- Общая слабость и недомогание.
- Повышение температуры тела.
Женщины, вынашивающие ребёнка, терапию Ретровиром переносят хорошо. У новорождённых возможно снижение уровня гемоглобина, но специфического лечения им не требуется. Анемия самостоятельно купируется через 1,5 месяца после отмены лекарственного средства.
Совместимость с другими препаратами
Особенности лекарственного взаимодействия Ретровира с другими препаратами:
- Атовахон может снижать эффективность зидовудина, но только при длительном применении. Если Атовахон принимают в стандартных дозировках и не дольше 3 недель (классический курс лечения пневмоцистной пневмонии), то существенного влияния на терапию ВИЧ-инфекции он не оказывает.
- Кларитромицин принимают с Ретровиром отдельно. Интервал должен составлять не менее 2 часов.
- С осторожностью комбинируют Ретровир с такими препаратами, как: Фенитоин, Ламивудин, Рифампицин, Аспирин, Кодеин, Морфин, Метадон, Пробенецид.
- Запрещён одновременный приём зидовудина со Ставудином.
- Антигистаминные препараты (Циметидин), могут оказывать влияние на эффективность Ретровира, подавляя его метаболизм в печени.
- Вероятность развития побочных явлений повышается при одновременном назначении зидовудина с препаратами, оказывающими токсическое влияние на почки и на миелоидные клетки красного костного мозга. Поэтому при назначении Дапсона, Ко-тримоксазола, Интерферона, Доксорубицина и других лекарственных средств со схожим эффектом, необходимо контролировать картину крови и функционирование мочевыделительной системы.
При лечении Ретровиром у ВИЧ-инфицированных пациентов сохраняется риск развития оппортунистических болезней. Для их профилактики назначают антибиотики, которые не вызывают нежелательных последствий при их одновременном приёме. К таким препаратам относятся: аэрозоль Пентамидин, Ко-тримоксазол, Ацикловир и Пириметамин. Возможен совместный приём Ретровира и Ривастигмина.
Применение
Раствор предназначен для перорального приёма. Дозировка зависит от возраста и массы тела пациента. Основные рекомендации:
- Взрослые пациенты: 500–600 мг в сутки. Дозу делят на 2 раза.
- Дети весом от 9 до 30 кг: 18 мг/кг в сутки. Полученные значения делят на 2 равные дозы.
- Дети весом от 4 до 9 кг: 24 мг/кг в сутки. Дозу делят на 2 приёма.
Рекомендации относительно дозирования препарата для пожилых людей отсутствуют. Врач должен учитывать все возможные изменения со стороны системы кроветворения и вносить соответствующие корректировки.
Лицам, страдающим почечной недостаточностью, суточную дозу снижают до 300–400 мг. За такими пациентами должно вестись динамическое наблюдение. При необходимости количество принимаемого препарата уменьшают. Люди, находящиеся на гемодиализе, должны получать не более 100 мг препарата каждые 8 часов.
Пациенты с печёночной недостаточностью находятся в группе риска по накоплению препарата в организме. Поэтому подбор дозы осуществляется в индивидуальном порядке.
Если при проведении терапии у больного развиваются побочные эффекты, связанные с приёмом Ретровира, дозу препарата уменьшают. При резком снижении гемоглобина или лейкоцитов от него отказываются, подбирая адекватную замену.
Особый режим дозирования требуется при профилактике передачи ВИЧ от матери к ребёнку. Есть 2 возможные схемы:
- С 14 недели беременности. Дозировка составляет 500 мг/сутки. После начала родов ставится капельница с Ретровиром. Вводят лекарство внутривенно до тех пор, пока акушер не пережмёт пуповину.
- С 36 недели гестации. Препарат принимают внутрь. Рекомендуемая доза составляет 600 мг/сутки, разделённая на 2 раза. Терапия продолжается до тех пор, пока ребёнок не появится на свет.
Младенцам с профилактической целью показан приём 2 мг/кг каждые 6 часов. Первую дозу новорождённый должен получить на 12 часу жизни. Терапия продолжается до тех пор, пока ему не исполнится 6 недель. Если по каким-то причинам ребёнок не может получать сироп перорально, ему вводят лекарственное средство внутривенно.
Чтобы пациент имел возможность точно дозировать раствор, в каждой упаковке находится специальный шприц. Используют его согласно следующей инструкции:
- Открывают флакон с препаратом.
- Вставляют адаптер в горлышко, после чего в его отверстие вводят шприц.
- Переворачивают флакон вверх дном.
- Потянув за поршень, набирают нужное количество раствора.
- Лекарство нужно вводить в рот за щеку, чтобы не попасть на заднюю стенку глотки и не спровоцировать спазм гортани. Это особенно актуально для детей раннего возраста.
- Если дозы в одном шприце недостаточно, процедуру повторяют.
- Плотно закручивают крышку флакона, убирают препарат на хранение.
После приёма раствора шприц и адаптер промывают чистой водой. Оставлять их во флаконе с лекарственным средством нельзя.
Передозировка
При передозировке развивается головная боль, появляется усталость, может открыться рвота. Лечение направлено на купирование нежелательных явлений. На ранних стадиях диализ имеет малую эффективность, но способствует очищению организма от метаболитов зидовудина.
Условия продажи
Купить препарат можно только по рецепту. Каждая аптека самостоятельно устанавливает стоимость лекарственного средства. Его средняя цена по Москве составляет 24 060 рублей.
В продаже можно найти противовирусные средства со схожим эффектом. Аналог Ретровира – Азидотимидин. Он также является нуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы. Однако осуществлять замену препарата можно только после консультации со специалистом.
Условия хранения
Срок годности препарата после нарушения герметичности флакона, составляет 28 дней. Хранить его нужно при температуре не выше 30 градусов, в оригинальной упаковке, вдали от солнечных лучей. Дети не должны иметь доступ к лекарственному средству. Срок годности раствора Ретровир составляет 2 года. Дата выпуска указана на упаковке.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ретровир назначают беременным женщинам на сроке до 14 лет с осторожностью, так как основное действующее вещество обладает способностью проникать через плаценту. Врач должен адекватно оценить соотношение «вред – польза», которые будут оказаны на организм матери и ребёнка.
Начиная с 14 недели беременности, препарат активно используют для профилактики внутриутробного инфицирования плода. Терапия должна продолжаться после рождения, причём препарат назначают и роженице, и младенцу. Доказано, что такое лечение снижает частоту вертикальной передачи ВИЧ.
Отдалённое влияние зидовудина на организм детей, получавших его в период младенчества, неизвестно. Исключить вероятность его канцерогенного воздействия на 100% невозможно. Об этом должна знать каждая мать, чей ребёнок проходит подобную терапию.
Зидовудин проникает в грудное молоко. Однако ВИЧ-инфицированные женщины, знающие о своём статусе, изначально не должны кормить своего ребёнка грудью, чтобы исключить вероятность передачи вируса.
Особые указания
Самостоятельный приём Ретровира недопустим. Подбором терапии должен заниматься врач.
Риски заражения ВИЧ при незащищённом половом акте или при контакте с инфицированной кровью остаются высокими. Ретровир не способен предотвратить заражение, необходимы адекватные меры безопасности.
Ретровир в сочетании с Эпивиром используют в качестве экстренной профилактики инфицирования при непосредственном контакте с кровью или другими биологическими жидкостями больного человека. Лечение проводится в течение 4 недель.
Побочные эффекты, возникающие на фоне приёма Ретровира, могут быть связаны не с самим лекарственным средством, а с ВИЧ-инфекцией.
Препарат не может вылечить от болезни, но снижает риск развития злокачественных новообразований и оппортунистических инфекций у людей с ВИЧ.
Продолжительная терапия зидовудином и пожилой возраст пациента являются дополнительными факторами риска в развитии синдрома липодистрофии.
Отзывы и рекомендации врачей и пациентов
Отзывы врачей о растворе Ретровир преимущественно положительные. Он редко вызывает серьёзные побочные эффекты, вступает во взаимодействие с небольшим количеством других лекарственных средств.
Есть чёткие медицинские обоснования для приёма Ретровира. К ним относятся:
- Лечение ВИЧ. Хотя полностью справиться с болезнью на сегодняшний день невозможно, препараты зидовудина позволяют долгие годы поддерживать здоровье инфицированных пациентов.
- Профилактика вертикального пути заражения. Благодаря высокому профилю безопасности, именно Ретровир используют для предупреждения перинатальной передачи ВИЧ от матери ребёнку.
- Экстренная профилактика заражения при контакте с биологическими жидкостями больного человека.
Эффективность препарата доказана многочисленными клиническими исследованиями и практическим опытом его применения. Приём Ретровира в комплексной терапевтической схеме позволяет сохранять нормальный уровень иммунных клеток, тем самым повышая качество жизни больного.
Пациенты, принимающие Ретровир, хорошо отзываются о препарате. Они легко переносят лечение и отмечают тенденцию к улучшению здоровья. Родители, чьим детям был рекомендован зидовудин в период новорождённости, не замечали у них каких-либо патологических симптомов, вызванных этим лекарственным средством. Падение уровня гемоглобина является обратимым.
Хотя есть и такие пациенты, которые недовольны препаратом Ретровир. В основном они указывают на побочные эффекты в виде расстройства стула и головных болей. При возникновении таких проблем необходимо обращаться к врачу и вносить коррективы в терапевтическую схему.
Как давать Ретровир новорожденным?