Состав
Основное действующее вещество – пиразинамид.
Прочие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, кроскармеллоза натрия, кросповидон, гипромеллоза, вода лактоза-1, стеарат магния (растительный), кремнезем мелкодисперсный, макрогол 6000, оксид титана.
Форма выпуска
Препарат имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 50 штук.
Фармакологическое действие
Механизм действия лекарственного вещества до конца не выяснен. Активный метаболит пиразинамида - пиразиновая кислота, образующийся в результате действия никотинамида бактериального происхождения, играет определенную роль в противотуберкулезной активности препарата. Пиразинамид характеризуется антимикобактериальным действием, сила которого зависит от pH в месте действия лекарственного вещества - чем ниже pH, тем эффективнее лекарство. Развитие микобактерий (Mycobacterium tuberculosis) снижает pH в месте заражения, поэтому микобактерицидная активность препарата наиболее выражена в начале терапии.
Фармакокинетика
Всасывание действующего вещества из желудочно-кишечного тракта происходит быстро. Пиковые концентрации в плазме обычно достигаются в течение одного часа после перорального приема. Еда не влияет на абсорбцию препарата.
Пиразинамид связывается с белками плазмы на уровне около 10%. Препарат хорошо проникает в легочный и бронхиальный секрет, что определяет его противотуберкулезную активность. Действующее вещество проникает через плаценту в грудное молоко кормящей матери.
Метаболизм происходит в печени. Микросомальная дезаминаза принимает участие в биотрансформации препарата, благодаря чему молекула пиразинамида гидроксилируется и образуется пиразиновая кислота.
Пиразиновая кислота - активный метаболит, обладающий противотуберкулезным действием. Дальнейший метаболизм основан на превращении молекулы пиразиновой кислоты в 5-гидроксипиразиновую кислоту с участием ксантиноксидазы.
Компонент выводится с мочой. Период полувыведения лекарственного вещества тесно связан со степенью почечной функции. Через три дня после приема внутрь только 3% введенной дозы обнаруживается в неизмененном виде в моче, и более 60% дозы составляют метаболиты.
Показания к применению
Препарат применяют в комплексной терапии, в том числе при приеме других препаратов, обладающих противотуберкулезной активностью (изониазид, рифампицин).
Пирафат используется особенно в первые два месяца болезни, что позволяет быстрее устранить микобактерии и снизить вероятность рецидива.
Противопоказания
Сверхчувствительность к составляющим веществам является ограничением к применению препарата. Другими противопоказаниями в применении препарата при лечении туберкулеза являются беременность и кормление грудью, сопутствующая подагра и порфирия.
Побочные действия
Самыми распространенными негативными реакциями являются: поражение печени; превышение уровня мочевой кислоты в крови; тошнота, рвота, отсутствие аппетита; железодефицитная анемия; сидеробластная анемия; тромбоцитопения; нарушения свертывания крови; небольшая боль в суставах и мышцах; аллергические реакции; лихорадка; чувствительность к свету; порфирия; затруднение мочеиспускания; проблемы с почками (интерстициальный нефрит).
Совместимость с другими медикаментами
Препарат нельзя совмещать с:
- инсулином;
- препаратами для лечения подагры;
- циклоспорином;
- левофлоксацином.
Применение и дозы
Пирафат, принимаемый внутрь, следует запивать достаточным количеством жидкости. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Режим дозирования лекарственного вещества зависит от массы тела и возраста пациента, а также от его сопутствующих заболеваний.
Максимальная доза - 2 грамма в сутки. Суточная доза для лечения туберкулеза у взрослых обычно составляет 1,5 грамма действующего вещества или колеблется от 20 мг до 30 мг на килограмм веса пациента.
В случае сопутствующей почечной недостаточности может потребоваться корректировка дозы препарата.
Передозировка
Прием слишком высокой дозы может привести к появлению заболеваний печени.
Особые указания
Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата людям, злоупотребляющим алкоголем. В случае одновременного употребления алкоголя увеличивается риск гепатотоксического действия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
Пирафат препарат, который сейчас применяют для лечения туберкулеза. Он достаточно сильный, но вместе с тем от препарата нету тех осложнений, что наблюдаются у других препаратов для лечения туберкулеза. Поскольку и болезнь достаточно сложная лечение занимает долгий период. Поэтому тут нужно запастись терпением.