Состав
Главное действующее вещество – парекоксиб.
Прочие ингредиенты: гидрофосфат динатрия, фосфорная кислота и / или гидроксид натрия (для регулирования pH).
В состав растворителя входят: хлорид натрия и соляная кислота или гидроксид натрия (для регулирования pH).
Форма выпуска
Препарат производится в виде порошка для приготовления раствора для инъекций. В упаковке 5 флаконов.
Фармакологическое действие
Парекоксиб является пролекарством вальдекоксиба. Вальдекоксиб является селективным ингибитором ЦОГ-2 в диапазоне клинических доз. Циклооксигеназа отвечает за производство простагландинов. Были идентифицированы две изоформы, СОХ-1 и СОХ-2.
ЦОГ-2 представляет собой изоформу фермента, которая, как было показано, индуцируется провоспалительными стимулами и, как полагают, в первую очередь отвечает за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 также участвует в овуляции, имплантации и окклюзии артериального протока, регуляции функции почек и функции центральной нервной системы (индукция лихорадки, болевых ощущений и когнитивных функций). Это также может сыграть роль в заживлении язвы.
ЦОГ-2 был обнаружен в тканях вокруг язв желудка у людей, но его значение в заживлении язв не установлено. Различие в антиагрегантном эффекте некоторых НПВП, ингибирующих ЦОГ-1, и селективных ингибиторов ЦОГ-2 может иметь клиническое значение у пациентов с риском тромбоэмболических реакций. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 снижают образование системного (и, следовательно, возможно, эндотелиального) простациклина, не влияя на тромбоксан тромбоцитов. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена.
Фармакокинетика
После внутривенного и внутримышечного введения разовых доз парекоксиба пиковые концентрации вальдекоксиба достигаются примерно через 30 минут и примерно через 1 час соответственно.
Объем распределения после внутривенного введения составляет примерно 55 литров. Связывание с белками плазмы составляет примерно 98% в диапазоне концентраций, достигаемом при максимальной рекомендованной дозе 80 мг / день. Широко распространяется в эритроцитах.
Печеночный метаболизм. Препарат метаболизируется в основном CYP3A4 и 2C9 до вальдекоксиба и пропионовой кислоты.
Выводится через метаболизм в печени, и менее 5% неизмененного валдекоксиба выводится с мочой. Неизмененный парекоксиб не был обнаружен в моче, только следовые количества в фекалиях. Около 70% дозы выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.
Показания к применению
Препарат применяется при кратковременном лечении периоперационной боли.
Противопоказания
Гиперчувствительность к составляющим веществам является противопоказанием к его применению. Ограничениями также являются: тяжелая печеночная недостаточность, воспалительное заболевание кишечника, застойная сердечная недостаточность, обезболивание после операции аортокоронарного шунтирования, диагностированная ишемическая болезнь сердца, заболевание периферических сосудов и сосудов головного мозга.
Кроме того, лекарство противопоказано больным с бронхоспазмом, острым ринитом, полипами носа, ангионевротическим отеком, крапивницей или любой другой аллергической реакцией после приема ацетилсалициловой кислоты или НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Побочные действия
Самый частый побочный эффект препарата - тошнота. Наиболее серьезные реакции возникают нечасто или редко и включают сердечно-сосудистые события, такие как инфаркт миокарда и тяжелая гипотензия, а также явления гиперчувствительности, такие как анафилаксия, ангионевротический отек и тяжелые кожные реакции.
Совместимость с другими медикаментами
Комбинации противопоказаны с гестагеном и агонистами опиоидных рецепторов.
Одновременный прием НПВП с пероральными антикоагулянтами увеличивает риск кровотечения. Пероральные антикоагулянты включают варфарин / кумарин и новые пероральные антикоагулянты (например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан).
Применение и дозы
Рекомендуемая доза составляет 40 мг для внутривенного или внутримышечного введения, при необходимости доза может быть увеличена максимум до 80 мг в день.
Передозировка
Симптомами передозировки в основном являются усиление побочного действия препарата.
Особые указания
Внутривенный болюс можно вводить быстро и непосредственно в вену или в существующую внутривенную линию. Внутримышечную инъекцию следует вводить медленно и глубоко в мышцу.
При смешивании препарата в растворе с другими лекарственными средствами возможно выпадение осадка, поэтому парекоксиб нельзя смешивать с другими лекарственными средствами во время инъекции.
Больным, которым должна использоваться одна и та же внутривенная линия для введения другого лекарственного средства, перед и после инъекции линия должна быть промыта раствором с известной совместимостью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат нельзя применять во время беременности, за исключением случаев, когда его применение абсолютно необходимо и проводится только под строгим контролем врача.
В период лактации применение лекарства не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Медикамент может вызывать головокружение, сонливость, поэтому пациентам следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с потенциально опасными механизмами после приема препарата.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.
Можно использовать приготовленный раствор несколько раз? Хотя бы дважды?
Перенесла операцию на суставе, после того как начала отходить анестезия, начались ужасные боли. Спасалась династатом, это сильнейшее нестероидное противовоспалительное средство, хорошо обезболивает и не вызывает привыкание, что не мало важно, так как обезболивали меня довольно долго.